Главная >> Лекарства >> Лекарственные средства на букву М

Мегациллин

Лекарственные формы
порошок для приготовления инъекционного раствора

Производители
Грюненталь ГмбХ(Германия), Здравле(Югославия)

ФармГруппа
Антибиотики группы пенициллина

Международное непатентованное наименование
Феноксиметилпенициллин

Синонимы
V-Пенициллин Словакофарма, Вепикомбин, Клиацил, Мегациллин орал, Пен-ос, Пенициллин-Фау, Феноксиметилпенициллин

Состав
Активное вещество - феноксиметилпенициллин.

Фармакологическое действие
Антибактериальное (бактерицидное). Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки, влияет на микроорганизмы в фазе роста.Устойчив в кислой среде (при pH 1-5 он сохраняет более половины активности в течение 5 ч и более) и пригоден для приема внутрь. Быстро всасывается (30-60%) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтические концентрации в крови дозозависимы, создаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч. На 60-80% связывается белками плазмы, относительно длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокий уровень регистрируется в почках, меньший - в печени, коже, стенке тонкой кишки. Период полувыведения - 30-45 мин. 30-35% подвергается превращениям в печени. Выводится преимущественно с мочой (секретируется в почечных канальцах): 25% - в неизмененном виде и 35% - как продукты биотрансформации; около 30% выводится с фекалиями. У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности период полувыведения удлиняется.Продолжительность эффекта - 6-8 ч. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, кроме пенициллиназообразующих, стрептококки, пневмококки, возбудители дифтерии, сибирской язвы, анаэробные спорообразующие палочки), грамотрицательных кокков (гонококки и менингококки), спирохет и некоторых актиномицетов. Действует как на вне-, так и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Разрушается пенициллиназой.

Показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, бронхопневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, средний отит, синусит), кожи и мягких тканей (рожа, контагиозное импетиго, эризипелоид, мигрирующая эритема, фурункулез, абсцесс, флегмона), полости рта (перикоронит, пародонтит, бактериальный стоматит, актиномикоз); ботулизм, скарлатина, лептоспироз, профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, ревматоидного артрита, бактериального эндокардита, гломерулонефрита, малой хореи.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), острая стадия тяжелой пневмонии, эмпиема, перикардит, артрит, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой, диареей.

Побочное действие
Анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит, интерстициальный нефрит, васкулиты, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения, суперинфекция, псевдомембранозный колит, аллергические явления: кожные реакции (зуд, крапивница, экзантема), бронхоспазм, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Взаимодействие
Бактериостатические химиотерапевтические средства снижают эффект. Неомицин нарушает всасывание, НПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) уменьшают экскрецию, увеличивая активность и токсичность. При сочетании с аллопуринолом, фенилбутазоном, НПВС понижается кальциевая секреция и повышается концентрация феноксиметилпенициллина. Повышает эффективность антикоагулянтов за счет подавления кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса, ослабляет действие принимаемых пероральных контрацептивов. При одновременном приеме этинилэстрадиола и ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, возникает риск развития прорывных кровотечений. Одновременный прием аллопуринола повышает риск аллергических реакций. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и понижают абсорбцию; аскорбиновая кислота - повышает.

Передозировка
Нет данных.

Особые указания
:В период беременности применяется только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. При предполагаемых стафилококковых инфекциях рекомендуются проведение бактериологических исследований. Перед проведением плановых хирургических вмешательств, в послеоперационном периоде у больных, получающих пенициллин с целью противоревматической профилактики, необходимо удвоить дозу. Во время терапии рекомендуется контролировать состав крови, функции печени и/или почек. При длительном лечении следует иметь в виду потенциальную возможность роста устойчивых штаммов микроорганизмов, грибов и псевдомембранозного колита (прием препарата следует прекратить, и по результатам бактериологического обследования назначить соответствующее лечение; прием антиперистальтических препаратов противопоказан). У больных с известной повышенной чувствительностью к цефалоспоринам следует иметь в виду возможную перекрестную аллергию. При тяжелой пневмонии, эмпиеме, сепсисе, перикардите, менингите, артрите и остеомиелите, в острой стадии, необходим переход на парентеральное введение препарата. В комбинации с другими антибиотиками с доказанным синергическим эффектом доза более токсичного препарата может быть уменьшена. У больных с анурией доза должна быть снижена или необходимо увеличение интервала между приемами препарата. С осторожностью следует назначать больным с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой. Больным с сахарным диабетом необходимо учитывать, что при изготовлении сиропа Оспен 750 используется синтетический сахарин. Во время терапии возможна ложноположительная реакция при неферментативном определении сахара в моче и анализе на уробилиноген, а также ложноположительные результаты количественного определения аминокислот в моче нингидринным методом.

Литература
Энциклопедия лекарств, 2003г.