Главная >> Лекарства >> Лекарственные средства на букву Р

Рокситромицин Лек

Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 150мг, таблетки покрытые оболочкой 300мг

Производители
Лек д.д.(Словения), Лек дд/Сотекс ФармФирма(Словения)

ФармГруппа
Антибиотики - макролиды и азалиды

Международное непатентованное наименование
Рокситромицин

Синонимы
Брилид, Веро-Рокситромицин, Роксибид, Роксигексал, Роксид, Рокситем, Рулид, Рулицин, Элрокс

Состав
Активное вещество - рокситромицин.

Фармакологическое действие
Антибактериальное (бактериостатическое).Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких – бактерицидное действие.После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 минут. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 часа и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг/л, после приема 300 мг – 9,7 мг/мл. Назначение с интервалом 12 часов обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 часов. При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями. Практически не проходит через ГЭБ. Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. Частично метаболизируется в печени. Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой, через легкие. Период полувыведения у взрослых составляет 10,5-14 часов, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет период полувыведения – до 20 часов. Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Показания к применению
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, дифтерия, коклюш, отит средний, атипичная пневмония, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктазы), мочеполовой системы (уретрит, кроме гонорейного, эндометрит, цервико-вагинит, в т.ч., вызываемый хламидиями и микоплазмой), кожи и мягких тканей (рожа, целлюлит, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит, периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими, у пациентов с бактериемией и эндокардитом перед стоматологическими операциями.

Противопоказания
Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим антибиотикам-макролидам), выраженные нарушения функции печени, беременность, лактация (на время лечения прекращают), грудной возраст до 2 месяцев, одновременный прием препаратов типа эрготамина.

Побочное действие
Тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, запор/диарея, боль в животе, метеоризм, мелена, изменение вкуса, транзиторное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, симптомы панкреатита; головокружение, слабость, недомогание, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах, головная боль, парестезии; зуд, сыпь, гиперемия, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок; суперинфекция, оральный и вагинальный кандидоз.

Взаимодействие
Увеличивает абсорбцию дигоксина. Повышает максимальную концентрацию, AUC, период полувыведения и общий клиренс теофиллина, мидазолама, триазолама и может увеличивать их токсичность. Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминоподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Вытесняет из связи с белками плазмы крови дизопирамид (в крови нарастает содержание свободной фракции). Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца. При сочетании с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов.

Передозировка
Нет данных.

Особые указания
При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда и пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ.

Литература
Энциклопедия лекарств 2005г.