|
|
Медицинская энциклопедия |
Медицинский справочник |
|
|
|
|
Главная >> Лекарства >> Лекарственные средства на букву Т
ТопамаксЛекарственные формы таблетки покрытые оболочкой 25мг, таблетки покрытые оболочкой 100мг
Производители Янссен-Силаг АГ, произведено Силаг АГ(Швейцария), Янссен-Силаг Фармацевтика(Португалия)
ФармГруппа Разные противосудорожные и антиспастические средства
Международное непатентованное наименование Топирамат
Состав Действующее вещество - топирамат.
Фармакологическое действие Противоэпилептическое. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает частоту активации ГАМК ГАМКА-рецепторов, увеличивает ГАМК-индуцированный поток ионов хлора внутрь нейрона, потенцирует тормозную ГАМКергическую передачу. Препятствует активации каинатом подтипа каинат/AMПК глутаматных рецепторов и угнетает возбуждающую глутаматергическую нейротрансмиссию. Уменьшает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.Данные о потенциальной канцерогенности у человека отсутствуют.В исследованиях на животных (мыши, крысы и кролики) зарегистрировано тератогенное действие. Быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 81% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы - 13-17%. Средний объем распределения для однократных доз до 1200 мг составляет 0,55-0,8 л/кг и зависит от пола пациентов (у женщин в 2 раза меньше, чем у мужчин). Cmax (после многократного перорального приема по 100 мг 2 раза в сутки) составляет 6,76 мкг/мл. Время достижения Cmax после приема дозы 400 мг - 2 ч. У больных с нормальной функцией почек равновесная концентрация в плазме достигается в течение 4-8 дней (на фоне выраженных нарушений функции почек через 10-15 дней). Фармакокинетика носит линейный характер (концентрация в плазме пропорциональна дозе) в диапазоне доз 200-800 мг/сут. Биотрансформируется с образованием 6 неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (70% - в неизмененном виде). T1/2 - 21 ч. Плазменный клиренс - 20-30 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин) плазменный и почечный клиренс понижаются; при нарушении функции печени уменьшается плазменный клиренс.
Показания к применению Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса - Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 2 лет).
Противопоказания Гиперчувствительность.Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 2 лет не определены).Применение при беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное действие Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, атаксия, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, головокружение, парестезия, гипестезия, сонливость; редко - возбуждение, амнезия, афазия, депрессия, диплопия и другие нарушения зрения, конъюнктивит, нистагм, нарушение речи, извращение вкусовых ощущений.Со стороны органов ЖКТ: анорексия, гингивит, тошнота.Прочие: уменьшение массы тела, боль в животе, озноб, лейкопения, диспноэ, отек, носовое кровотечение, нефролитиаз, гематурия, прурит, тиннит, дисменорея, ослабление либидо, импотенция.
Взаимодействие Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Топирамат уменьшает AUC дигоксина (на 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках.
Передозировка Симптомы: усиление побочных действий.Лечение: промывание желудка или индукция рвоты, поддерживающая терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа.
Особые указания Больным, находящимся на гемодиализе, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (приблизительно 1/2 дневной дозы) до и после процедуры. Отмену проводят постепенно, уменьшая дозу на 100 мг с недельными интервалами.У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС.
Литература Энциклопедия лекарств 2005 г.
|
|
Смотрите также: Тамоксифен-Ратиофарм, Тоник-пилинг, Тиролиберин, Трапекс, Терра-плант Анис Интересные факты:
Спите дольше и будете стройными Ученые из Колумбийского университета (Columbia University) и Госпиталя Святого Луки – Рузвельта (St. Luke's-Roosevelt Hospital) опубликовали результаты исследования, согласно которым существует связь между продолжительностью сна и ожирением.
| Современный подход к лечению пролиферативной диабетической ретинопатии С.В. Сдобникова, Н.К. Мазурина, Г.Е. Столяренко, Ф.Ф. Федоров, И.А. Чекмарева, Е.А. Кочеткова
| Пиелонефрит и беременность К.м.н. Л.А. Сафронова Пиелонефрит - самое частое заболевание почек у беременных. Это инфекционное поражение встречается в 6-10% случаев. Возникновению пиелонефрита (ПН) способствуют гормональные изменения, свойственные беременности, сдавление мочеточников растущей маткой, наличие очагов инфекции в организме (ангина, кариозные зубы, фурункулез и др.). Под влиянием прогестерона, продуцир
| Комбинированное лечение переломов шейки бедренной кости на фоне остеопороза С.С. Родионова, А.Ф. Колондаев, Э.И. Солод Переломы, возникающие на фоне остеопороза, представляют собой глобальную медико–социальную проблему. У лиц пожилого возраста 90% переломов шейки бедра , как показали международные исследования, происходят на фоне остеопороза .По данным ВОЗ, именно переломы проксимального отдела бедренной кости ставят остеопороз на 4–е место среди
| Современные особенности лечения стабильной стенокардии В. Маколкин, К. Осадчий, Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова Ишемическая болезнь сердца (ИБС) остается важнейшей проблемой современной кардиологии. Распространенность ИБС высока и достигает 10% среди взрослого населения, а среди пожилых — 20% и более. Вероятно, в связи с процессами старения населения России эти цифры будут только увеличиваться.
|
|
|
|