Главная >> Лекарства >> Лекарственные средства на букву Ф

Фулсед

Лекарственные формы
раствор для инъекций 5мг/мл

Производители
Ранбакси Лабораториз(Индия)

ФармГруппа
Снотворные средства - производные бензодиазепина

Международное непатентованное наименование
Мидазолам

Синонимы
Дормикум, Флормидал

Состав
Активное вещество - мидазолам.

Фармакологическое действие
Снотворное, седативное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). При этом повышается частота открытия ионных каналов для входящих токов ионов хлора, возникает гиперполяризация мембраны и угнетается нейрональная активность. Препятствует обратному захвату ГАМК, способствуя ее накоплению в синаптической щели. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, обладает эффектом "первого прохождения" через печень (метаболизируется 30-60% мидазолама). Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 час (прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации). Быстро распределяется в организме. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный, в небольших количествах проникает в грудное молоко. В спинно-мозговую жидкость проникает медленно и в небольших количествах. Подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками.Мидазолам характеризуется быстрым началом и короткой продолжительностью снотворного эффекта. Укорачивает фазу засыпания и увеличивает общую длительность и качество сна, не изменяя фазу парадоксального сна. Быстро вызывает наступление сна (через 20 минут), практически не обладает эффектом последействия.Обладает седативным, центральным миорелаксирующим, анксиолитическим, противосудорожным и амнестическим эффектами.Амнестический эффект отмечается преимущественно при парентеральном введении. При парентеральном введении начало действия зависит от дозы, пути введения, а также совместного применения наркотических анальгетиков и средств для наркоза.

Показания к применению
Бессонница (нарушение засыпания и/или раннее пробуждение) - внутрь, премедикация перед диагностическими и хирургическими процедурами (внутрь, в/м), длительная седация при интенсивной терапии (в/м), вводный наркоз при ингаляционной анестезии или как снотворное в комбинированном наркозе (в/в), атаралгезия у детей (в/м в сочетании с кетамином).

Противопоказания
Повышенная чувствительность, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, миастения, беременность (I триместр), роды, лактация, детский возраст (для приема внутрь).Ограничения к применению: органические поражения мозга, сердечная и/или дыхательная и/или печеночная недостаточность, апноэ во время сна, беременность (II и III триместр), детский возраст (для вводного наркоза).

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, вялость, мышечная слабость, притупление эмоций, снижение быстроты реакции, атаксия, диплопия, антероградная амнезия (дозозависимая), парадоксальные реакции (ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность); диспептические явления, кожные реакции, местные реакции (эритема и боль в месте инъекции, тромбофлебит, тромбоз).Возможно развитие толерантности, лекарственной зависимости, синдрома отмены, феномена «отдачи».При парентеральном введении: уменьшение дыхательного объема и/или частоты дыхания, временная остановка дыхания и/или сердца, иногда приводящие к смертельному исходу – эффекты являются дозозависимыми и наблюдаются в основном у больных пожилого возраста с хроническими заболеваниями при одновременном применении с наркотическими анальгетиками, а также при быстром в/в введении; ларингоспазм, одышка; чрезмерно выраженная седация, судороги (у недоношенных и новорожденных детей), абстинентный синдром (при внезапной отмене длительного в/в применения); вазодилатация, понижение артериального давления, тахикардия; тошнота, рвота, икота, запор; аллергические, в т.ч. кожные (сыпь, крапивница, зуд) и анафилактоидные реакции.

Взаимодействие
Потенцирует эффекты транквилизаторов, антидепрессантов, др. снотворных средств, анальгетиков, анестетиков, нейролептиков, наркозных ЛС, алкоголя (взаимно). Раствор мидазолама несовместим в одном шприце со щелочными растворами. В/в введение мидазолама снижает минимальные альвеолярные концентрации галотана, необходимые для общей анестезии. В/м введение мидазолама во время премедикации может обусловить необходимость снижения дозы тиопентала натрия на 15%.Итраконазол, флуконазол, эритромицин, саквинавир увеличивают период полувыведения мидазолама, введенного парентерально. Системное действие мидазолама усиливают ингибиторы изофермента CYP3A4: кетоконазол, итраконазол и флуконазол, эритромицин, саквинавир, дилтиазем и верапамил, рокситромицин, азитромицин, циметидин и ранитидин. Индукторы изофермента CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) уменьшают системное действие мидазолама (при приеме внутрь) и обусловливают необходимость повышения его доз.

Передозировка
Симптомы: мышечная слабость, вялость, спутанность сознания, парадоксальные реакции, амнезия, глубокий сон; при очень высоких дозах - угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), искусственная вентиляция легких, поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Введение специфического антидота - антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).

Особые указания
В/в введение следует проводить только в медицинских учреждениях при наличии реанимационного оборудования, а также обученного для его применения персонала.Развитие парадоксальных реакций наиболее часто отмечается у детей и больных пожилого и старческого возраста.Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений, в течение суток после применения мидазолама.Не следует принимать алкогольные напитки, а также употреблять другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, в течение 24 часов после приема мидазолама.При многократном применении в течение нескольких недель возможно возникновение привыкания, а также лекарственной зависимости, в т.ч. при приеме терапевтических доз. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены, а также развитие феномена «отдачи» – временное усиление исходных симптомов (инсомния).

Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.