Главная >> Лекарства >> Лекарственные средства на букву Э

Эзетрол

Лекарственные формы
таблетки 10мг

Производители
Шеринг-Плау Лабо Н.В.(Бельгия)

ФармГруппа
Другие гиполипидемические средства

Международное непатентованное наименование
Эзетимиб

Состав
Активное вещество - Эзетимиб.

Фармакологическое действие
Эзетрол является представителем нового класса гиполипидемических лекарственных средств, селективно ингибирующих абсорбцию холестерина (ХС) и некоторых растительных стиролов в кишечнике.Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию холестерина (ХС), что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот и не ингибирует синтез холестерина в печени. За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень ОХ, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высо-кой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.После перорального приема эзетимиб быстро всасывается. Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме препарата. Эзетимиб метаболизируется, главным образом, в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом с последующим выведением с желчью.

Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия. Эзетрол назначается в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ста-тинами) или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ), а также для повышения уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией.Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Эзетрол в комбинации со статином рекомендуется для снижения повышенного уровня ОХ и ХС ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, ЛПНП-аферез).Гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия - повышенный уровень растительных стиролов в плазме кро-ви при повышенном или нормальном уровне холестерина и триглицеридов). Эзетрол рекомендуется для снижения повы-шенного уровня ситостерола и кампестерола у больных с гомозиготной семейной ситостеролемией.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. При назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкции по применению назначенного статина. Эзетрол не рекомендуется пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7-9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью). Безопасность и эффективность назначения Эзетрола в комбинации с фибратами не установлена. Поэтому Эзетрол не должен назначаться одновременно с фибратами.С осторожностью. При назначении Эзетрола пациентам, получающим циклоспорин, следует соблюдать осторожность (концентрация Циклоспорина должна контролироваться).В случае наступления беременности прием Эзетрола должен быть прекращен. Эзетрол не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Если использование препарата необходимо, пациентка должна прекратить кормление грудью.Эзетрол не следует назначать детям и подросткам.

Побочное действие
Наиболее распространены следующие нежелательные эффекты: монотерапия эзетимибом: головная боль, боль в животе, диарея; комбинированная терапия со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение аланинтранс-феразы (АЛТ), повышение аспарагинтрансферазы (АСТ), миалгия, реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и кожную сыпь; миалгия, повышение КФК, "печеночных" ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота. Очень редко - миопатия, рабдомиолиз

Взаимодействие
Эзетимиб не индуцирует ферменты цитохрома P450, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба. Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность. Одновременный прием холестирамина уменьшает среднюю площадь под кривой "концентрация - время" (АUC) суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) приблизительно на 55%. Безопасность и эффективность назначения эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена. Фибраты могут по-вышать выделение холестерина с желчью, что может привести к желчнокаменной болезни. В доклиническом исследовании на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. При одновременном приеме эзетимиба с аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Передозировка
Данных нет.

Особые указания
Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать ее во время всего периода терапии Эзетролом. Если Эзетрол назначается в комбинации со статином, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению конкретного статина. Если Эзетрол назначается в комбинации со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина.

Литература
Инструкция по медицинскому применению препарата "Эзетрол".