Главная >> Лекарства >> Лекарственные средства на букву Д

Дилцерен

Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 30мг, раствор для инфузий 10мг

Производители
Словакофарма(Словакия)

ФармГруппа
Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов

Международное непатентованное наименование
Нимодипин

Синонимы
Немотан, Нимотоп

Состав
Действующее вещество - нимодипин.

Фармакологическое действие
Нейропротективное, вазодилатирующее, антиагрегационное.Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. У пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга. Внутривенное введение в начальной фазе инсульта сопровождается уменьшением числа осложнений и летальности. Снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахноидального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы. Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную (при старении) неврологическую симптоматику в т.ч. нарушение памяти, эмоциональную лабильность, уменьшение инициативы. Эффективен в профилактике и лечении мигрени и мигренеподобной головной боли сосудистого генеза. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и системное артериальное давление. Вызывает дилатацию коронарных сосудов, что приводит к усилению кровотока и повышению оксигенации миокарда. Не подавляет синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел, обладает незначительным отрицательным инотропным эффектом.Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1 час после приема внутрь и через 3 минуты при в/в введении. Период полувыведения составляет 8-9 часов. Выводится с фекалиями в виде метаболитов (более 99%) и в неизмененном виде с мочой (менее 1%).

Показания к применению
Ишемическое нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. при гипертоническом кризе), неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга, обусловленного субарахноидальным кровоизлиянием, сенильная деменция.

Противопоказания
Повышенная чувствительность, выраженная гипотензия, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени, беременность, лактация.Ограничения к применению: гипотензия (легкая или умеренная), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, нерезко выраженные нарушения функции печени.

Побочное действие
Головная боль, головокружение и депрессия, возбуждение, агрессивность, нарушение сна; гипотензия, тахикардия или брадикардия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, спазм периферических сосудов, гипертензия, анемия и тромбоцитопения, склонность к тромбозам, флебит (при в/в введении); мышечные спазмы; периферические отеки, гипонатриемия, ухудшение функции почек с повышением концентрации мочевины или креатинина; диспепсия, желудочные спазмы, диарея, тошнота, рвота, гепатит, желтуха, повышение уровней ЛДГ, щелочной фосфатазы и трансаминаз; покраснение кожи лица, экзантема, зуд, потливость, геморрагии; дерматит, одышка.

Взаимодействие
Индометацин, циметидин, фенобарбитал и симпатомиметики ослабляют эффект. Усиливает активность гипотензивных препаратов. Повышает вероятность развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей лития, бета-адреноблокаторов. На фоне потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид) - возможно нарушение функции почек. Не рекомендуется комбинировать с другими блокаторами кальциевых каналов (амлодипин, нифедипин, дилтиазем, верапамил), метилдопой и с в/в введением бета-адреноблокаторов (возможно значительное понижение АД, усиление отрицательного инотропного действия и развитие декомпенсации сердечной деятельности. Инфузионный раствор (содержит 23,7 % спирта по объему) не следует сочетать с препаратами, несовместимыми с алкоголем.

Передозировка
Симптомы: значительное понижение АД, тахикардия или брадикардия, тошнота, желудочно-кишечные расстройства.Лечение: отмена нимодипина, промывание желудка и прием активированного угля (при передозировке пероральных форм); в/в введение допамина или норадреналина, симптоматическая терапия.

Особые указания
У пациентов с нарушением функции почек возможно его прогрессирование, требующее отмены терапии. С осторожностью назначать при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии и в детском возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При нарушении функции печени (замедляется метаболизм) необходимо уменьшить дозу в соответствии с выраженностью гипотензии или отменить препарат.Таблетки не следует запивать грейпфрутовым соком (изменяет метаболизм). Не рекомендуется введение раствора после прямого попадания на него солнечного света, добавление раствора непосредственно в инфузионную бутыль или смешивание с другими препаратами. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инъекционные формы можно использовать в течение 10 часов без защитных мероприятий (т.е. без стеклянных шприцев и соединительных трубок темного цвета). Для парентерального введения необходимо пользоваться только системами с полиэтиленовыми трубками, т.к. препарат абсорбируется поливинилхлоридом.

Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.